口山酮类及苯骈呋喃类化合物具有多种生物活性（如抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒等），因此发展快速、简便、有效的合成方法，构建多样类药性骨架跃迁的类天然产物化合物库具有重要意义。

研究发现，3-卤代色酮与取代眯在铜(Ι)催化和碱促进作用下，经过迈克尔加成-环化-脱水-偶联反应，得到苯并呋喃骈嘧啶类杂环化合物（Scheme 1）。该反应原料易得，条件温和，原子经济性高，可快速、高效构建多取代的苯并呋喃骈嘧啶类杂环化合物库。（相关工作主要由博士毕业生晁博完成：Org. Lett., 2012, 14 (9), 2398–2401.）

Scheme 1.3-卤代色酮与取代眯的串联反应

3-炔基色酮（3-氰基色酮）与取代醛在铵的作用下，发生多米诺三组份反应，历经迈克尔加成-开环-环化-[4+2]环合-脱氢过程，得到氮杂口山酮类化合物（Scheme 2）。该反应条件温和，无需金属催化，适用多种底物，具有普适性，可用于快速构建多取代的氮杂类口山酮化合物库。（相关工作主要由博士毕业生闫建伟完成：Org. Lett., 2012, 14 (12), 3206–3209.）

 

Schmem 2.3-炔基色酮（3-氰基色酮）与取代醛、胺的三组份反应

全文链接：

1．http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ol300822a?prevSearch=%255BContrib%253A%2Byouhong%2Bhu%255D&searchHistoryKey=

2．http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ol3013099?prevSearch=%255BContrib%253A%2Byouhong%2Bhu%255D&searchHistoryKey=

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　  （供稿部门：胡有洪课题组）