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【文汇报】形成血栓“重要帮凶”现出原形
发表日期: 2014-05-04
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  日期:2014-05-01 作者:许琦敏 来源:文汇报

图片说明:P2Y12R的结构与功能。

    形成血栓“重要帮凶”现出原形 我科学家拍下三维高清照,药物研发走出“蒙昧时代”

  本报讯 (记者许琦敏)在人体内形成血栓,每年夺走上千万条生命的“重要帮凶”,最近被中科院上海药物研究所的科学家拍下了三维高清“真容”。未来,这张高清照将帮助科学家设计出更有效、更安全的抗血栓药物。今天凌晨出版的《自然》杂志同时刊登了药物所赵强研究员课题组的两篇论文,推介这项重量级成果。

  科学家很早发现,一种名为“P2Y12R”的嘌呤能受体,是形成血栓的重要“帮凶”,它会撺掇主管血小板聚集的“主管”二磷酸腺苷“召集”血小板,一旦过头就会形成血栓。

  可是,由于这位“帮凶”属于结构极其复杂的G蛋白偶联受体(GPCR)家族,科学家一直无法看清其详细结构,也就无法设计出针对其特点的药物,抗血栓药物的研发也一直处于“凭经验、看效果”的蒙昧时代。迄今上市的抗血栓药物没有一个能恰到好处地抗血栓:要么过犹不及,破坏了正常凝血功能;要么副作用太大,令人得不偿失。

  2007年,美国Scripps研究所的雷蒙德·斯蒂文斯教授找到了解析GPCR结构的方法。于是,他的学生赵强开始利用这种方法,给这位“帮凶”拍“三维高清照”。2011年,赵强被中科院上海药物研究所引进回国,组建起自己的研究团队。经过三年努力,他的课题组与美国、德国同行联手,解析出了三个相关的受体结构,揭开了P2Y12R的神秘面纱。

  “我们第一次看到,当这位‘帮凶’激动起来时,它在细胞膜外的部分会变得更紧凑。”赵强研究员介绍,尽管论文今天凌晨刚发表,可药物所在拿到详细结构的第一时间,就开始用计算机设计新一代抗血栓药物,并从大量化合物中筛选“新药苗子”。

  药物所所长蒋华良告诉记者,拍出一个GPCR的照片,代价十分高昂,其科研投入高达数百万美元,而这样的基础发现是无法通过申请专利加以保护的——换而言之,成果发表后即可全球共享。然而,利用蛋白质结构研发出的“新药苗子”却可以通过知识产权加以保护,从而为今后新药研发奠定市场基础。

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