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【浦东时报】上海药物研究所取得抗血栓药物研发突破
发表日期: 2014-05-05
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    本报记者  杨珍莹浦东报道

  4月30日,中国科学院上海药物研究所召开新闻发布会,介绍中科院上海药物研究所赵强研究员研究组在嘌呤能受体P2Y12R结构生物学领域取得重大突破性进展。

  据了解,P2Y12R的三维结构是新一代抗血栓病药物研发的关键。此次药物所研究成果:“P2Y12R与抗血栓药物复合物三维结构”、“P2Y12R与激动剂的三维结构”作为两篇独立文章同时在5月1日的《自然》杂志(Nature)上发表,两篇文章均以赵强研究员为通讯作者,以上海药物研究所为第一单位。这是国内课题组罕见的在顶级杂志上背靠背同期发表科研论文。

  “P2Y12R调控血小板的聚沉以及血栓的形成,是重要的药物靶标,可帮助化学家研发副作用更低的药物,造福大批病人。”上海药物研究所所长蒋华良这样评价。血栓性疾病包括中风、冠心病、肺栓塞等各种疾病,是严重威胁人类的生命健康、致死致残的重要疾病之一。数据统计,血栓性疾病占人类疾病死亡率的四分之一以上。目前,我国血栓性疾病患者超过1千万,发病率远高于其他疾病,且有逐年递增的趋势。

  在血栓性疾病的发病过程中,嘌呤能受体P2Y12R是刺激血栓形成的重要因子,阻断P2Y12R受体能防止血液凝固,因此其阻断剂也是当代医学研究的重点和热点之一。当前,市场上靶向该受体的药物年销售额可达数十亿美元。但是,这些药物都存在一定的副作用或者不足。

  日前,中国科学院上海药物研究所领导下的科研团队通过广泛的国际合作,同时解析了P2Y12R蛋白质分子与激动剂以及拮抗剂的高分辨率三维结构,在该项研究中取得了突破性研究成果。该研究团队除来自上海药物研究所的科研工作者外,还包括来自美国国立卫生研究院(NIH)、美国Scripps研究所、上海科技大学iHuman研究所以及德国Bonn大学的科研人员。

  据了解,在两篇发表在《自然》的文章中,这一研究团队同时报道了P2Y12R与激动剂2MeSADP的2.5埃分辨率结构、与部分激动剂2MeSATP的3.1埃分辨率结构以及与一个阿斯利康公司研发的临床二期抗中风药物拮抗剂AZD1283的2.6埃分辨率结构等三个不同的复合物结构。通过比较不同结构中所获得的信息,研究人员对受体与加速或者减缓血栓形成的药物分子之间的作用细节有了深入的了解,并首次对于不同药物分子可能的作用机理做出解释。

  “通过比较P2Y12R的不同结构,我们第一次观察到受体在胞外区结构具有极强的可塑性,这将不仅极大地帮助我们理解GPCR超家族的结构多样性以及信号传导机理,同时也对治疗各种血栓类疾病的药物改进以及研发有着巨大的价值。”该项研究的负责人——中国科学院上海药物研究所的赵强研究员说,“但是尤其令我感到高兴和骄傲的是,这一成果是通过中国、美国以及德国等来自不同国家的研究人员无间合作的结果。”

   浦东时报

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