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【新华网】中科院上海药物所揭示血栓形成过程中关键受体的三维结构
发表日期: 2014-05-05
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  新华网上海5月4日电(记者龚雯)近日,中国科学院上海药物研究所介绍了赵强研究员研究组在嘌呤能受体P2Y12R结构生物学领域取得重大突破性进展。P2Y12R与拮抗剂以及激动剂的三维结构于5月1日作为两篇独立文章同期发表在《自然》(Nature)国际科学期刊上,两篇文章均以赵强研究员为通讯作者,以上海药物研究所为第一单位。 

  血栓性疾病包括中风、冠心病、肺栓塞等各种疾病,是严重威胁人类的生命健康、致死致残的重要疾病之一。数据统计,血栓性疾病占人类疾病死亡率的51%以上。目前,我国血栓性疾病患者超过千万,发病率远高于其他疾病,且有逐年递增的趋势。

  在血栓性疾病的发病过程中,嘌呤能受体P2Y12R是刺激血栓形成的重要因子,阻断P2Y12R受体能防止血液凝固,因此其阻断剂也是当代医学研究的重点和热点之一。

  当前,市场上靶向该受体的药物年销售额可达数十亿美元。但是,这些药物都存在一定的副作用或者不足,例如第二代药物对三分之一病人无效,而第四代P2Y12R受体阻断剂可能导致病人呼吸困难等。

  日前,中国科学院上海药物研究所的科研团队通过广泛的国际合作,同时解析了P2Y12R蛋白质分子与激动剂以及拮抗剂的高分辨率三维结构,在该项研究中取得了突破性研究成果。该研究团队除来自上海药物研究所的科研工作者外,还包括来自美国国立卫生研究院(NIH)、美国斯克里普斯研究所、上海科技大学iHuman研究所以及德国波恩大学的科研人员。

  “我们已经知道P2Y家族还有其他几种受体,因此P2Y12R的研究还可以应用于其他方面。例如,另外一种受体P2Y2R与肿瘤的转移有关,因此这项研究同样有可能应用于肿瘤治疗方面。”德国波恩大学教授穆勒(Christa E. Müller)对此展望道。

  “我们在这项研究中的成果为更低毒副作用的药物研发铺平了道路,”文章的另外一位作者,美国国立卫生研究院糖尿病、消化系统病和肾病研究所生物有机化学方面首席科学家雅各布森(Kenneth A. Jacobson)说:“这项研究有可能对病人的生活带来根本性的改变。”(完)

  

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