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【新民晚报】对付糖尿病和肥胖症科学家找准治疗靶点 张江科创核心区获多项突破性研究成果
发表日期: 2017-05-18
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  本报讯(记者 张炯强)昨天,上海科创中心建设核心区——张江高科技园区科研团队的多项G蛋白偶联受体(GPCR)重大科研成果集中亮相。其中,中科院上海药物研究所领衔的科研团队,成功解析人源胰高血糖素受体(GCGR)全长蛋白的三维结构,揭示了该受体蛋白不同结构域对其活化的调控机制;上海科技大学iHuman研究所领衔的科研团队,成功解析人源胰高血糖素样肽1受体(GLP-1R)七次跨膜区晶体结构,揭示了其别构调节机理;这两项成果于北京时间今天凌晨在国际顶级学术期刊《自然》(《Nature》)上同时在线发表。

  此外,iHuman研究所领衔的科研团队,成功解析了人源Smoothened(平滑)受体的多结构域三维结构,这项成果于北京时间昨天傍晚在知名学术期刊《自然通讯》(《Nature Communications》)上发表。

  复旦大学药学院是上述三项科研成果的主要合作单位。

  ■ 胰高血糖素受体和胰高血糖素样肽-1受体是人体血糖代谢的关键调节因素,想要开发针对糖尿病的药物,就要掌管该调节开关的钥匙 张江的科研人员找到了这把钥匙,这意味着治疗糖尿病和肥胖症的新药研发将取得突破性进展——中科院上海药物所的科研团队在解析人源胰高血糖素受体时,发现了一个连接肽。该项目负责人吴蓓丽研究员表示:“该连接肽虽然只含12个氨基酸,却发挥着至关重要的作用,即充当‘开关’进而调控受体功能,其精细和高效令人惊叹。”

  ■ 胰岛素分泌功能缺陷是引发糖尿病的主要原因,促进胰岛素分泌是治疗糖尿病的主攻方向之一,胰高血糖素样肽-1受体(glucagon-likepeptide-1 receptor, GLP-1R)是国际公认的2型糖尿病治疗靶标 上科大iHuman研究所科研团队推测了GLP-1R所属的B型G蛋白偶联受体家族可能的活化方式,这个发现为研发靶向GLP-1R的小分子口服药物提供了重要线索。

  ■ 上科大iHuman研究所科研团队及其合作者在F型GPCR研究方面也取得了重要进展 作为F型GPCR家族成员之一,Smoothened受体是Hedgehog信号通路中的关键因子,在胚胎发育、成体干细胞调控及肿瘤发生发展过程中起着关键作用,是抗肿瘤药物研发的重要靶标。该研究解密了Smoothened受体各结构域之间相互作用的结构基础,发现了具有成为药物作用靶点潜力的铰链区(Hinge domain),为相关抗肿瘤药物研发提供了宝贵线索。

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