中科院仪器功能开发项目 “Gemini ProfilerTM pKa/Log P/Log D/溶解度多功能测定仪的优化升级”顺利通过验收

  解离常数(pKa)、油水分配系数(Log P/Log D)、溶解度(S)是重要的成药性评价参数,是药物生物药剂学分类系统(BCS)的重要依据,对于候选化合物的结构设计、结构优化、成盐筛选、剂型筛选等都具有重要的指导作用,是当今开展药物国内和国际注册申报时必须进行研究的关键指标。

  Gemini ProfilerTM多功能测定仪是用于测定解离常数、油水分配系数和溶解度的专用仪器,该仪器符合美国食品药品监督管理局(FDA)对相关参数的测试要求,受到药学研发人员的青睐,被视为是测定化合物pKa、Log P、Log D和溶解度的首选方法。由于该仪器存在缺少温控装置、定量管易腐蚀漏液、测定易中断等缺陷,陈东英课题组针对该仪器存在的功能不足之处,申请了中科院仪器功能开发项目,通过增加能够准确进行温控的装置,改进定量管的材质,并增加在线脱气功能操作以及增加外置搅拌设施,由此实现了与成药性评价及临床应用相关的温度筛选优化,通过测定不同温度下的理化性质(如人体生理条件37 ℃,I=0.15M下的pKa、Log P),为制订药物产品配方提供更具临床价值的数据;同时有效延长测定定量管的使用寿命,并保证检测结果的准确性,在完善搅拌功能的前提下提高检测效率并避免宝贵的研发样品的无谓损失。

  该改造项目已经于2019年8月22日和2019年9月5日先后分别顺利通过了现场技术测试和院仪器验收。在验收过程中,各位专家对本项目新增仪器功能均给予了充分肯定,认为改造后仪器性能得到了很大提高。采用改造后仪器已经为我所及周边30家企业提供了50多个样品的近100个指标的检测服务,为我所早期成药性评价和新药临床注册申报以及助力周边企业的新药研发进程都做出了积极贡献。