盐酸安妥沙星

　　16年磨出的本土好药

杨玉社研究员及其团队在实验室（右二：杨玉社）

　　国家技术发明奖

　　二等奖

　　盐酸安妥沙星，我国自1993年实施药品专利法以来的第一个化学创新药物，今天又获殊荣——2017年度国家技术发明奖二等奖！

　　对中国科学院上海药物研究所杨玉社研究员领衔的科研团队而言，今年可谓“双喜临门”，不仅在国家科学技术奖励大会上载誉，而且还有一个好消息：盐酸安妥沙星继陆续进入17个省市的医保目录后，今年有望进入国家医保目录，造福更多患者。

　　从思路设计、实验室探索、临床研究直到获得新药证书、成功上市，盐酸安妥沙星可谓“十六年磨一剑”。杨玉社研究员告诉记者，在完成人名单上，既有他的老师，我国著名药物化学家嵇汝运院士和陈凯先院士，也有他的师兄，上海药物所所长蒋华良院士。

　　氟喹诺酮是人们熟悉的抗菌药，比如，诺氟沙星是首类可口服、强效、广谱的抗菌药。但长久以来，中国老百姓使用的都是国外研发的沙星类抗菌药。中国科学院上海药物研究所的杨玉社、嵇汝运团队从1993年开始潜心研究氟喹诺酮类抗菌药，设计合成了5类62个新化合物。2009年，从中脱颖而出的盐酸安妥沙星成功上市，成为我国第一个具有新颖化学结构和自主知识产权的1.1类化学新药。

　　事实上，在盐酸安妥沙星问世前，国外的氟喹诺酮类药物，在安全性和药物代谢方面，暴露出不少问题，这也对我国科学家提出了新的挑战：必须后来居上，创制出更高效、更安全的新药！杨玉社和同事们采用结构优化的策略，巧妙地施展了分子结构“魔术”：在母核5-位引入氨基，结果，无论是抗菌活性、代谢性质还是心血管安全性，都有了显著的提升。

　　大规模IV期临床研究证实，盐酸安妥沙星治疗各种急性细菌感染，临床治愈率为98.8%，不良反应发生率仅1.2%，综合性能在国际同类产品中名列前茅。至2016年底，盐酸安妥沙星片已使100余万人次患者受益。

　　本报记者 董纯蕾