上海药物所李亚平团队科研项目获2022年上海市科技进步奖一等奖

  2023年05月26日,2022年度上海市科学技术奖励大会在上海展览中心举行,隆重表彰为国家、为上海科技事业和现代化建设作出突出贡献的科技工作者和科研项目。上海市市委书记陈吉宁,市长龚正等出席大会并为获奖代表颁奖。上海药物所李亚平研究员领衔的科研项目“提高难溶性药物体内递送效率的制剂关键技术及应用”荣获2022年度上海市科技进步一等奖。该项目由上海药物所、齐鲁制药有限公司和齐鲁制药(海南)有限公司合作完成,项目主要完成人包括李亚平、张志文、张明会、杨清敏、张鹏程、尹琦、单衍强、王栋海、顾王文、陈伶俐、于艳玲、吴培、王冠茹。
  目前,市售药物中40%以上属水难溶性药物,大多数存在体内递送效率低,导致疗效差或毒副作用大,疗效与治疗费用比例严重失调等。新药创制中超过70%的小分子候选新药难溶于水,很多存在口服吸收差、稳定性差或难制成注射剂等问题,严重影响了成药性。李亚平等针对水难溶性药物/候选新药存在的体内递送效率低等关键难题开展了技术攻关,取得了创新性成果:创建了基于Ly6Chigh单核细胞或单核/巨噬细胞靶向乳腺癌及肺转移灶的药物仿生递送技术;建立了难溶性抗癌药物的多肽蛋白靶向制剂技术,显著提高了紫杉醇、DM1等抗乳腺癌及肺转移的疗效;创新了提高难溶性口服药物生物利用度的制剂技术,开发了具有明显“优效性”的新制剂;发明了二级复合脂质化技术,大幅度提高了BCS IV类药物黄豆苷元等17个典型难溶性药物的口服吸收,提高其疗效或产生新功效;提出了改进难溶性候选新药成药性的制剂解决方案,破解了22个难溶性候选新药成药性的卡脖子难题。
  该项目团队开发了14种难溶性药物制剂上市,4种进入欧美市场,6种填补国内空白,3种国内市场占有率第一,并产生了良好的经济效益和社会效益;另获难溶性药物制剂新药证书6本,临床批件13件,获授权发明专利22件,制订国家标准9项;在Adv Mater、Nat Commun等权威期刊发表论文68篇,培养了一支高水平的制剂研发团队;获中国药学会科学技术一等奖,行业知名品牌、优秀产品等15项荣誉,有力推动了相关领域的技术进步。
(供稿部门:制剂研究中心;供稿人:尹琦)